专注达药代动力学

口服后，哌甲酯的吸收迅速，1-2小时内血浆浓度达到峰值，随后平稳上升并在6-8小时达到最高值。与每日三次服用的盐酸哌甲酯速释制剂相比，每日一次的本品能有效降低血药浓度波动。单次或每日重复给药，药动学参数无明显差异，表明无药物蓄积。对于不同剂量，右旋哌甲酯的Cmax和AUC与剂量成正比，而左旋哌甲酯则不然，其血浆浓度约为右旋的1/40。口服后，血浆浓度以二次幂形式下降，半衰期约为3.5小时。代谢主要通过去酯化作用，生成的α-苯基-哌啶乙酸几乎无药理活性，单次或重复给药的代谢情况相似。食物对本品影响不大，高脂早餐后服用，药动学和药效学未见显著变化。在性别和人种上，调整剂量后的AUC值在成人中一致，但样本量可能限制了发现种族间差异的能力。对于6岁以下儿童，尚未进行药动学研究。肾功能不全的患者，由于大部分代谢物经尿液排出，且肾脏不是主要清除途径，因此肾功能对本品药动学影响较小。同样，肝功能不全患者的情况尚未在本品使用上有明确数据。